中华民国（1912～1949年）的建立，结束了两千多年的封建君主统治，但是中国仍未改变半封建半殖民地的社会性质。加之国家连年战争，社会动荡，经济衰退，致使中国科技发展缓慢而不平衡，远远落后于欧美、日本等，失去了16世纪以前中国在世界科技上普遍领先地位。在西方科技文化大量涌入的情况下，出现了中西药并存的局面。与此相应，社会和医药界对传统的中国医药逐渐有了“中医”、中药”之称，对现代西方医药也因此逐渐称为“西医”、西药”。
由于国民党政府采取废止中医的政策，阻碍了中医药的发展，因而引发了中医药界的普遍抗争。在学术医药工作者奋发进取，尽管困难重重，本草学或中药学仍然有所发展。
据不完全统计，现存民国时期的中药专著有260多种，大多体例新颖、类型多样、注重实用。由于它们的论述范围、体例、用语等与传统本草有所不同，或为了通俗的原因，一般都不以本草命名。其间综合性中药著作和讲义较多，内容多数偏于临床实用。前者以蒋玉柏《中国药物学集成》较有代表性。该书有总论、各论两大部分。总论概述了中药有关基本理论知识；各论按功效分类，分别记述了400余种药物的别名、气味、形状、功用、制法、有毒无毒、用量、禁忌、处方等。其体例和内容与前者基本相似，但更简明实用。如秦伯未《药物学讲》，分为发散、利尿、理气、理血、温热、寒凉药等12类加以介绍，如张山雷《本草正义》，属于传统药论性质。该书结合个人用药体验论述了中药的药性、功用以及鉴别、炮制、煎煮法等，有较好的影响。
属于传统的地方本草亦有多种，以肖步丹《岭南采药录》、高宗岳《泰山药物志》较有特色，也丰富了药物的品种。食疗本草有较大的进步，大多内容丰富、实用。如秦伯未《饮食指南），以传统、简要为特点；杨志一、沈仲圭《食物疗病常识》、陆观豹《食用本草学》，则多为经验之谈。其他方面，如经曹炳章据清末郑肖岩所撰《伪药条辨》补订而成的《增订伪药条辨》，载药110种，就产地、形态、气味、主治等以论述或比较，为辨识药物真伪优劣提供了宝贵经验。杨华亭《药物图考》，摘引本草文献，对药物品种作了科学的考证，并附有图谱，有很大的参考价值。炮制制药方面，如杨叔澄《中国制药学》、周复生《增订药业指南》，有关内容均较切合实际。当时的中药学著作，除了传统的表述外，还产生了中西药汇通之作。汇通派医药学家，利用自然科学和西方医药学的某些成果，补充表达中药的基源、成分、功效及其药理等，或以中西药理互为解说；其间深浅、得失参差不齐。在各种著作中，以郭望《汉药新觉》、温敬修《最新实验药物学》及阮其烃、王一仁、董克仁的《本草经新注）等较有代表性。
鉴于此期中药数量众多、知识广泛，对中药的学习与传播已有诸多不便，故不仅便读、歌括一类中药入门书籍不少，而且新产生了中药辞书。其中影响较大的是1935年陈存仁编著的《中国药学大辞典》。全书270万字，收药目4300条，每药分别介绍命名、古籍别名、基本、产地、形态、性质、成分、效能、主治、历代记述考证、辨伪、近人学说、配合应用、用量、施用宜忌、参考资料等21项。资料丰富、全面，汇集了古今有关论述，并有附图。它是中药发展史上第一部大型辞典。除上述外，反映在本草或中药学术的进步，值得特别提出的是：功效和主治已明确分别开来，功效表述较准确，增加了中药剂量，以及逐渐用科、属、种名表示中药基源等。
这一时期药用植物学、生药学已成为研究植物类中药的自然来源（分类）、性状或鉴别等新兴的学科，并取得了突出的成就。如赵燏黄《中国新本草图志》、《祁州药志》、《现代本草生药学》和裴鉴《中国药用植物志》等，均很有代表性。与此同时，也从化学成分、药理等方面对若干常用中药进行了许多研究工作。其中以陈克恢对麻黄成分、药理的研究最深入，而且引起了国内外的重视。其他学者对洋金花、延胡索、黄连、常山、槟榔、鸦胆子、益母草、乌头、川芎、当归等百余种中药进行了成分、药理或临床研究，开拓了中药现代研究的道路。
民国时期有许多中医药社团、院校，虽属民办，但在传播学术、交流经验，培养人才等方面发挥了不可忽视的作用。
